Centre de Documentation Campus Montignies
Horaires :
Lundi : 8h-18h30
Mardi : 8h-18h30
Mercredi 9h-16h30
Jeudi : 8h-18h30
Vendredi : 8h-16h30
Votre centre de documentation fermera de 12h30 à 13h ce vendredi 28 juin et fermera à 14h30.
Dès ce lundi 1er juillet jusqu'au mercredi 10 juillet l'horaire du centre de documentation sera adapté :
Lundi 1er juillet : de 8h à 12h et de 12h30 à 16h
Mardi 2 juillet : de 8h à 12h15
Mercredi 3 juillet : de 9h à 12h et de 12h30 à 15h15
Jeudi 4 juillet : de 8h à 12h30 et de 13h à 18h30
Lundi 8 juillet : de 8h à 12h et de 12h30 à 16h
Mardi 9 juillet : de 8h à 12h15
Mercredi 10 juillet : de 9h à 11h
Réouverture dès ce lundi 19 août.
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![Document: TFE / Mémoire Document: TFE / Mémoire](./images/icon_1_16x16.gif)
Titre : |
Conception, synthèse et évaluation pharmacologique d’inhibiteurs potentiels du récepteur C-Kit |
Type de document : |
TFE / Mémoire |
Auteurs : |
REZKIA BENKECHIDA, |
Année de publication : |
2016 |
Note générale : |
Le fichier numérique de ce document est disponible uniquement pour les membres de la Haute Ecole Louvain-en-Hainaut ainsi que ses étudiants. Veuillez vous connecter pour accéder à votre compte lecteur. |
Langues : |
Français (fre) |
Mots-clés : |
Biologie médicale Hôpital Civil Marie Curie Charleroi LDRI Louvain Drug Research Institute Université Catholique de Louvain Woluwe-Saint-Lambert protéines kinase RTKs récepteur C-Kit mécanisme d'activation structure cancer site actif de C-Kit inhibiteur de C-Kit synthèse organique bromation du 4-nitro-2-bromotoluène chromatographie sur couche mince CCM résonance magnétique nucléaire RMN spectrométrie de masse haute résolution HRMS |
Index. décimale : |
TFE Bio Med TFE Biologie médicale |
Note de contenu : |
Tables des matières
Présentation du laboratoire ................................ ................................ ................................ ............... 7
Introduction générale ................................ ................................ ................................ ........................ 9
1. Contexte Général................................ ................................ ................................ ...................... 11
1.1. Le cancer ................................ ................................ ................................ ............................. 11
1.2. Les protéines de type kinase ................................ ................................ ............................. 12
1.2.1. Généralités sur les protéines kinase ................................ ................................ ........... 12
1.2.2. Les récepteurs à activité tyrosine kinase (RTKs) ................................ ....................... 13
1.3. Le récepteur C-Kit ................................ ................................ ................................ ............... 14
1.3.1. Structure de C-Kit ................................ ................................ ................................ ....... 14
1.3.2. Mécanisme d’activation de C-Kit................................ ................................ ................ 15
1.3.3. Distribution de C-Kit ................................ ................................ ................................ ... 16
1.3.4. C-Kit et cancer ................................ ................................ ................................ ............. 16
1.4. Les inhibiteurs de l‟activité tyrosine kinase du récepteur C-Kit ................................ ......... 17
1.4.1. Domaine kinase et site actif de C-Kit ................................ ................................ ......... 17
1.4.2. Inhibiteurs de C-Kit................................ ................................ ................................ ..... 19
2. Conception d’inhibiteurs potentiels de C-Kit ................................ ................................ ........ 23
2.1. Travaux antérieurs ................................ ................................ ................................ ............... 23
2.2. Objectifs ................................ ................................ ................................ .............................. 24
3. Résultats et discussion ................................ ................................ ................................ ............. 27
3.1. Synthèse organique ................................ ................................ ................................ .............. 27
3.1.1. Voie de synthèse générale ................................ ................................ ............................ 27
3.1.2. Bromation du 4-nitro-2-bromotoluène ................................ ................................ ....... 27
3.1.3. Substitution nucléophile ................................ ................................ ............................. 29
3.1.4. Réduction du motif nitro 1 ................................ ................................ .......................... 31
3.1.5. Formation du motif urée par condensation ................................ ............................... 31
3.1.6. Réduction du motif nitro 2 ................................ ................................ .......................... 32
3.1.7. Substitution nucléophile aromatique ................................ ................................ ......... 33
3.2. Partie analytique ................................ ................................ ................................ .................. 33
3.2.1. La chromatographie sur couche mince (CCM) ................................ ......................... 33
3.2.2. La résonance magnétique nucléaire (RMN) ................................ .............................. 34
3.2.3. La spectrométrie de masse haute résolution (HRMS) ................................ ............... 36
4. Conclusions & perspectives ................................ ................................ ................................ ..... 39
Bibliographie ................................ ................................ ................................ ................................ .... 41
Liste des figures, tableaux et schémas ................................ ................................ ............................ 45
Liste des abréviations................................ ................................ ................................ ....................... 47
Annexes ................................ ................................ ................................ ................................ ............. 49
Annexe 1 : Synthèse du bromure de 2-bromo-4-nitrobenzyle (BR-001) et du bromure de 2,2-dibromo-4-nitrobenzyle (BR-001-PS) ................................ ................................ ........................... 50
Annexe 2 : Synthèse de la 1(-2-bromo-4-nitrobenzyle)-4-méthylpipérazine (BR-003), et de la 4-(2-bromo-4-nitrobenzyle)-1-(3-bromo-4-nitrobenzyl)-1-méthylpipérazin-1-ium (BR-003-PS) ... 51
Annexe 3 : Synthèse de la 1-(2-bromo-4-aminobenzyle)-4-méthylpipérazine (BR004) ............... 52
Annexe 4 : Synthèse de la N-(3-bromo-4-((4-méthylpipérazine-1-yl)méthyl)phényl)-N‟-(4-nitro-phényl)urée (BR-005) et de la N-(4-nitrophényl)- N‟-(4-nitrophényl)urée (BR-005-PS) ............. 53
Annexe 5 : Synthèse de la N-(3-bromo-4-((4-méthylpipérazine-1-yl)méthyl)phényl)-N‟-(4-amino-phényl)urée (BR006) ................................ ................................ ................................ .......... 54 |
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Biologie médicale Hôpital Civil Marie Curie Charleroi LDRI Louvain Drug Research Institute Université Catholique de Louvain Woluwe-Saint-Lambert protéines kinase RTKs récepteur C-Kit mécanisme d'activation structure cancer site actif de C-Kit inhibiteur de C-Kit synthèse organique bromation du 4-nitro-2-bromotoluène chromatographie sur couche mince CCM résonance magnétique nucléaire RMN spectrométrie de masse haute résolution HRMS |
Index. décimale : |
TFE Bio Med TFE Biologie médicale |
Note de contenu : |
Tables des matières
Présentation du laboratoire ................................ ................................ ................................ ............... 7
Introduction générale ................................ ................................ ................................ ........................ 9
1. Contexte Général................................ ................................ ................................ ...................... 11
1.1. Le cancer ................................ ................................ ................................ ............................. 11
1.2. Les protéines de type kinase ................................ ................................ ............................. 12
1.2.1. Généralités sur les protéines kinase ................................ ................................ ........... 12
1.2.2. Les récepteurs à activité tyrosine kinase (RTKs) ................................ ....................... 13
1.3. Le récepteur C-Kit ................................ ................................ ................................ ............... 14
1.3.1. Structure de C-Kit ................................ ................................ ................................ ....... 14
1.3.2. Mécanisme d’activation de C-Kit................................ ................................ ................ 15
1.3.3. Distribution de C-Kit ................................ ................................ ................................ ... 16
1.3.4. C-Kit et cancer ................................ ................................ ................................ ............. 16
1.4. Les inhibiteurs de l‟activité tyrosine kinase du récepteur C-Kit ................................ ......... 17
1.4.1. Domaine kinase et site actif de C-Kit ................................ ................................ ......... 17
1.4.2. Inhibiteurs de C-Kit................................ ................................ ................................ ..... 19
2. Conception d’inhibiteurs potentiels de C-Kit ................................ ................................ ........ 23
2.1. Travaux antérieurs ................................ ................................ ................................ ............... 23
2.2. Objectifs ................................ ................................ ................................ .............................. 24
3. Résultats et discussion ................................ ................................ ................................ ............. 27
3.1. Synthèse organique ................................ ................................ ................................ .............. 27
3.1.1. Voie de synthèse générale ................................ ................................ ............................ 27
3.1.2. Bromation du 4-nitro-2-bromotoluène ................................ ................................ ....... 27
3.1.3. Substitution nucléophile ................................ ................................ ............................. 29
3.1.4. Réduction du motif nitro 1 ................................ ................................ .......................... 31
3.1.5. Formation du motif urée par condensation ................................ ............................... 31
3.1.6. Réduction du motif nitro 2 ................................ ................................ .......................... 32
3.1.7. Substitution nucléophile aromatique ................................ ................................ ......... 33
3.2. Partie analytique ................................ ................................ ................................ .................. 33
3.2.1. La chromatographie sur couche mince (CCM) ................................ ......................... 33
3.2.2. La résonance magnétique nucléaire (RMN) ................................ .............................. 34
3.2.3. La spectrométrie de masse haute résolution (HRMS) ................................ ............... 36
4. Conclusions & perspectives ................................ ................................ ................................ ..... 39
Bibliographie ................................ ................................ ................................ ................................ .... 41
Liste des figures, tableaux et schémas ................................ ................................ ............................ 45
Liste des abréviations................................ ................................ ................................ ....................... 47
Annexes ................................ ................................ ................................ ................................ ............. 49
Annexe 1 : Synthèse du bromure de 2-bromo-4-nitrobenzyle (BR-001) et du bromure de 2,2-dibromo-4-nitrobenzyle (BR-001-PS) ................................ ................................ ........................... 50
Annexe 2 : Synthèse de la 1(-2-bromo-4-nitrobenzyle)-4-méthylpipérazine (BR-003), et de la 4-(2-bromo-4-nitrobenzyle)-1-(3-bromo-4-nitrobenzyl)-1-méthylpipérazin-1-ium (BR-003-PS) ... 51
Annexe 3 : Synthèse de la 1-(2-bromo-4-aminobenzyle)-4-méthylpipérazine (BR004) ............... 52
Annexe 4 : Synthèse de la N-(3-bromo-4-((4-méthylpipérazine-1-yl)méthyl)phényl)-N‟-(4-nitro-phényl)urée (BR-005) et de la N-(4-nitrophényl)- N‟-(4-nitrophényl)urée (BR-005-PS) ............. 53
Annexe 5 : Synthèse de la N-(3-bromo-4-((4-méthylpipérazine-1-yl)méthyl)phényl)-N‟-(4-amino-phényl)urée (BR006) ................................ ................................ ................................ .......... 54 |
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